الخلاصة
bstract
Abstract:Non-steroidal anti-inflammatory drugs (NSAIDs); naproxen and indomethacin havebeen conjugated with different antioxidants (thymol, menthol & guaiacol) havingantiulcerogenic activity via glycine amino acid as spacer with the objective of obtainingNSAIDs-glycine- antioxidant prodrugs as gastrosparing NSAIDs devoid of ulcerogenic sideeffects and synergistically with anti-inflammatory action of glycine. Four mutual prodrugs (IIV)were synthesized using glycine as spacer and their structures were confirmed andcharacterized using elemental microanalysis (CHNO), IR, and some physiochemicalproperties.Invivo acute anti-inflammatory activity of the compounds (I & II) (naproxenderivatives) and the compounds (III & IV) (indomethacin derivatives) was evaluated in ratusing an egg-white induced edema model of inflammation in a dose equivalent to 2.5 mg/Kgof naproxen, and 2 mg/Kg of indomethacin respectively.All tested compounds produced significant reduction of paw edema with respect tothe effect of propylene glycol 50% v/v (control group). Moreover, the activity of compoundIII was significantly higher than that of indomethacin (at 2 mg/Kg), while compound IVexpressed a comparable effect to that of indomethacin in the (120–300) minute time of theexperiment, while compounds I&II was showed a comparable effect to that of naproxen at(180-300) minute time interval of the experiment. The result of this study indicates that thesemutual prodrugs of naproxen & indomethacin maintained or may enhanced their antiinflammatoryactivity. الخلاصة:الادویة المضادة للالتھاب غیر الستیرودیة (نابروكسین واندومیثاسین) تم أدماجھا مع مجموعة مختلفة من الموادالمضادة للاكسدة (الثیمول والمنثول وكوایاكول) الحاویة على نشاط مضاد للمقرحات باستخدام الحامض الامیني(الكلایسین) كذراع بھدف الحصول على مقدمات الأدویة المتبادلة لأدویة غیر ستیرویدیة مضادة للألتھاب مع أنواع مختلفةمن مضادات التأكسد بواسطة الحامضالامیني كأدویة غیر ستیرویدیة مضادة للألتھاب منقذة للمعدة تخلو من المقرح كأثارجانبیة مع زیادة فعالیتھا مع الكلایسین المتمیز بخواصھ المضادة للالتھابات.أربعة من مقدمات الأدویة المتبادلة تم تخلیقھا وتشخیص تركیبھا وخصائصھا باستخدام التحلیل الدقیق للعناصروبعضالخواصالفیزیوكیمیائیة. (IR) تحلیل طیف الأشعة تحت الحمراء ،(CHNO |
